Le cancer du sein est le cancer le plus fréquent chez la femme au monde [1]. Pendant une grande partie du 20ème siècle, le traitement du cancer du sein a reposé essentiellement sur la chimiothérapie conventionnelle, caractérisée par une toxicité élevée et un index thérapeutique étroit. Depuis lors, l’un des principaux objectifs de la recherche clinique est le développement de nouveaux agents capables d’agir sur des cibles tumorales spécifiques et de délivrer de façon sélective des cytotoxiques dans les tumeurs, permettant ainsi d’élargir l’index thérapeutique et de limiter les toxicités : c’est le principe des anticorps drogues-conjugués (ADCs). Le trastuzumab emtansine (T-DM1) a été le premier ADC validé pour le cancer du sein en 2013 [2]. Plus d’une demi-décennie plus tard, deux autres ADCs ont été approuvés par la US Drug and Food Administration (FDA) dans le cadre du cancer du sein, notamment le trastuzumab deruxtecan (T-DXd) et le sacituzumab govitecan (SG). Plus de 140 autres ADCs sont en cours de développement clinique. Dans cet article, nous rapportons les différents ADC utilisés dans le traitement du cancer du sein, y compris les agents existants et émergents, leur efficacité et les défis soulevés. Les essais cliniques représentatifs sont discutés, ainsi que la structure et le mécanisme d’action des ADCs… Lire l’article intégral